Обетихолевая кислота: Обетихолевая кислота первой сделала неалкогольный стеатогепатит – Obeticholic acid — Wikipedia

ОБЕТИКС: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках


Обетикс - полусинтетическая желчная кислота - стимулятор фарнезоидного X-рецептора. Активное вещество - обетихолевая кислота.

Фармакологические свойства

Обетикс (Obeticholic Acid), агонист фарнезоидных X-рецепторов (FXR) с антихолестатическими и гепатопротективными свойствами, показан для лечения первичного желчного холангита (PBC) в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой (UDCA) у взрослых с неадекватным ответом на UDCA или в качестве монотерапии у взрослых, неспособных терпеть УДХК.

FXR, ядерный рецептор, экспрессируемый в печени и кишечнике. FXR является ключевым регулятором желчных кислот, воспалительных, фиброзных и метаболических путей. Активация FXR снижает внутриклеточные концентрации желчных кислот в гепатоцитах, подавляя синтез de novo из холестерина, а также за счет увеличения транспорта желчных кислот из гепатоцитов. Эти механизмы ограничивают общий размер пула циркулирующей желчной кислоты, одновременно способствуя холерезу, тем самым уменьшая воздействие желчных кислот на печень.

Обетихолевая кислота уменьшает инсулинорезистентность, нормализует показатели печеночного воспаления и фиброз у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП), эффективна при лечении хронической хологенной диареи.

Показания к применению

Для лечения первичного биллиарного холангита у взрослых пациентов. Средство может использоваться как в комбинации с урсодеоксихолевой кислотой, если ее использование в качестве монотерапии не позволяет добиться адекватного ответа, так и самостоятельно, если у пациента наблюдается непереносимость урсодеоксихолевой кислоты.

Способ применения

Врач перед началом лечения препаратом обетихолевой кислоты должен определить базовую функцию печени пациента.

Рекомендуемая начальная доза обетихолевой кислоты составляет 5 мг внутрь раз в день. Если адекватного снижения АЛП и/или общего билирубина не было достигнуто через 3 месяца приема 5 мг обетихолевой кислоты 1 раз в день, дозировку увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз в день.

Пациентам с умеренными и тяжёлыми поражениями печени следует начинать терапию по утвержденному графику дозирования: по 5 мг 1 раз в неделю, которую, при необходимости, можно увеличить до максимальной утвержденной дозы 10 мг 2 раза в неделю.

Врач должен постоянно наблюдать за пациентами и при прогрессировании заболевания снижать частоту дозирования 1 раз или 2 раза в неделю у пациентов, которые прогрессируют до умеренных или тяжелых нарушений функции печени.

Противопоказания

Препарат Обетикс противопоказан пациентам с полной билиарной обструкцией, при беременности и лактации, детям.

Побочные реакции

При применении препарата Обетикс возможны кожный зуд, усталость, боль в животе и суставах, головокружение, запоры, диарея, потеря веса, снижение аппетита, тошнота и рвота, изменение поведения или спутанность сознания, беспокойство или тревога, абдоминальная опухоль, желтизна глаз или кожи, нарушение функции щитовидной железы, экзема.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Обетикс противопоказан при беременности и лактации.

Условия хранения

Хранить при температуре 20-25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Категория отпуска по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки 30 штук в упаковке по 5 мг.

Состав

1 таблетка содержит: 5 мг обетихолевой кислоты.

Дополнительно

FDA предупреждает о риске серьезного повреждения печени и летального исхода в случае неправильного приема препарата Обетикс.

Обетихолевую кислоту можно принимать по крайней мере за 4 часа до или через 4 часа после приема препаратов, связывающих желчные кислоты или через как можно больший промежуток времени.

Рекомендуется мониторинг изменения уровня липидов в сыворотке крови во время лечения.

Для пациентов, которые не реагируют на прием обетихолевой кислоты через 1 год в наивысшей рекомендуемой дозировке 10 мг 1 раз в день и кто испытывает снижение уровня холестерин-ЛПВП, взвешивают потенциальные риски против преимуществ продолжения лечения.

Эффективность обетихолевой кислоты при первичном билиарном холангите

Первичный билиарный холангит (ранее называемый первичный билиарный цирроз) представляет собой хроническое заболеваний, сопровождающееся прогрессирующим холестазом. Уровни щелочной фосфатазы и билирубина коррелируют у пациентов с необходимостью в трансплантации печени и смертностью. Обетихолевая кислота - агонист фарнезоидного Х-рецептора (FXR) – может быть эффективна в лечении таких бальных.

Материалы и методы

В 3 фазу двойного слепого плацебо-контролируемого исследования POISE были рандомизированы 216 пациентов с неполным ответом на урсодезоксихолевую кислоту или развитием на нее нежелательных лекарственных реакций. Пациенты были включены в несколько групп: назначение обетихолевой кислоты в дозе 10 мг, назначение 5 мг с последующим увеличением до 10 мг (если это было применимо) или плацебо.

Первичной конечной точкой исследования был уровень щелочной фосфатазы (ЩФ) менее 1.67 раза выше верхней границы нормы со снижением не менее, чем на 15% по сравнению с изначальным показателем и нормальный уровень билирубина.

Результаты

Из 216 пациентов, 93% получали урсодезоксихолевую кислоту как базовую терапию.

Первичной конечной точки исследования достигли 46% больных в группе 5-10 мг препарата, 47% в группе 10 мг и 10% в контрольной группе (P <0.001 для обоих сравнений с плацебо).

Пациенты, получавшие 5-10 мг препарата и 10 мг имели более выраженное снижение уровня ЩФ, по сравнению с группой плацебо (−113 и −130 ЕД/л, соответственно, vs. −14 ЕД/л; P <0.001 для обоих сравнений) и уровня общего билирубина (−0.02 и −0.05 мг/дл [−0.3 и −0.9 ммоль/л], соответственно, vs. 0.12 мг/дл [2.0 ммоль/л]; P <0.001 для обоих сравнений).

Не было выявлено статистически достоверных различий при проведении неинвазивных методов определения фиброза между исследуемыми группами и плацебо через 12 месяцев.

Зуд чаще встречался у пациентов, получавших обетихолевую кислоту – у 56% пациентов в группе 5-10 мг, 68% пациентов на фоне приема 10 мг препарата, по сравнению с 38% больных в контрольной группе. Число серьезных побочных эффектов составило 16% на фоне 5-10 мг, 11% в группе 10 мг обетихолевой кислоты и 4% в группе плацебо.

Заключение

Обетихолевая кислота, назначаемая совместно с урсодезоксихолевой кислотой или в качестве монотерапии на 12 месяцев у больных первичным билиарным холангитом сопровождается достоверным снижением уровня щелочной фосфатазы и общего билирубина, по сравнению с плацебо. Обращает на себя внимание большая частота побочных эффектов на фоне использования обетихолевой кислоты, по сравнению с плацебо.

Источник: Frederik Nevens, Pietro Andreone, Giuseppe Mazzella, Simone I. Strasser, et al.  A Placebo-Controlled Trial of Obeticholic Acid in Primary Biliary Cholangitis. N Engl J Med 2016; 375:631-643. 

Обетихолевая кислота (Ocaliva) - Новости

Имена марок: Ocaliva
Общее название: обетихолевая кислота
  • Что такое обетихолевая кислота (Ocaliva)?
  • Каковы возможные побочные эффекты обетихолевой кислоты (Ocaliva)?
  • Какая самая важная информация, которую я должен знать об обетихолевой кислоте (Ocaliva)?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать обетихолевую кислоту (Ocaliva)?
  • Как следует принимать обетихолевую кислоту (Ocaliva)?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу (Ocaliva)?
  • Что произойдет, если я передозирую (Ocaliva)?
  • Чего следует избегать при приеме обеетихолевой кислоты (Ocaliva)?
  • Какие другие препараты будут влиять на обетихолевую кислоту (Ocaliva)?
  • Где я могу получить дополнительную информацию (Ocaliva)?

Что такое обетихолевая кислота (Ocaliva)?

Первичный билиарный холангит (PBC) является хроническим заболеванием печени, которое постепенно разрушает желчные протоки в печени. Эти протоки доставляют желчь в тонкий кишечник, чтобы помочь вашему организму переваривать жиры и питательные вещества. Когда PBC разрушает эти протоки, желчь остается в вашей печени и повреждает ее клетки. Это может привести к циррозу (рубцеванию печени) и печеночной недостаточности. PBC - прогрессирующее заболевание, которое может не иметь симптомов в течение многих лет. Лечение PBC может помочь поддерживать нормальную работу печени.

Obeticholic кислота используется для лечения PBC у взрослых и иногда используется вместе с другим препаратом, называемым урсодезоксихолевой кислотой (UDCA).

Обитохолевая кислота была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) на «ускоренной основе». В клинических исследованиях некоторые люди с КПБ ответили на это лекарство, но необходимы дальнейшие исследования.

Obeticholic кислота может также использоваться для целей, не указанных в этом руководстве лекарства.

Каковы возможные побочные эффекты обетихолевой кислоты (Ocaliva)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • сильный зуд;
  • изменения в ва

«Окалива»: важное лекарство для терапии первичного билиарного холангита

«Окалива» (Ocaliva, обетихолевая кислота) авторства «Интерсепт фармасьютикалс» (Intercept Pharmaceuticals) получил